Разлике између неповратних инхибитора ензима и реверзибилних инхибитора ензима

Инхибитори ензима су мали молекули и јони који се могу везати за ензиме како би смањили њихову каталитичку активност. Инхибиција ензима је важан механизам контроле у ​​биолошким системима. Поред тога, то је поступак који користе многи лекови за ефикасно смањење ензимске активности посредоване болешћу. Инхибитори ензима могу се класификовати као неповратни и реверзибилни.

Шта су неповратни инхибитори ензима?

Неповратни инхибитори вежу се чврсто за ензим, па се врло споро одвајају од њега. Могу да формирају или ковалентне или нековалентне везе са својим циљем.

Многи важни лекови, попут пеницилина, неповратни су инхибитори ензима. Пеницилин је антибиотик способан да убије бактерије ковалентним везањем за ензим транспептидазу, чиме спречава синтезу бактеријске ћелијске стијенке.

Други пример је аспирин, који формира ковалентне везе са ензимом циклооксигеназом, резултирајући смањењем упалних процеса.

Неповратни инхибитори могу се класификовати у три категорије: специфични за групу реагенсе, супстратни аналози и инхибитори самоубистава.

Скупински специфични реагенси могу се везати за одређени аминокиселински остатак ензима и неповратно га модификовати. Стога су, мање специфични, способни да ступају у интеракцију са многим ензимима.

Аналози супстрата представљају сличну структуру као супстрат ензима и могу ковалентно модификовати његов остатак на активном месту.

Инхибитори самоубистава су најспецифичнији инхибитори ензима. Вежу се као супстрат за ензим и прерађују се каталитичком реакцијом. Катализа тада ствара интермедијер који ковалентно инактивира ензим.

Шта су реверзибилни инхибитори ензима?

Реверзибилни инхибитори формирају нековалентне везе са ензимом. Карактерише их брза дисоцијација од циља.

Реверзибилни инхибитори могу се класификовати у две главне категорије, конкурентски и неконкурентски инхибитори.

Реверзибилни инхибитор је конкурентан када се ензим може везати са својим активним местом, било за инхибитор који формира ензимски инхибитор комплекс (ЕИ), или за супстрат који формира ензим-супстрат (ЕС) комплекс.

У овом случају компетитивне инхибиције, везивање ензима за супстрат или за инхибитор међусобно се искључује: ензим се никада не може истовремено везати за инхибитор и супстрат..

Смањење каталитичке активности ензима постиже се смањењем удела ензимско-супстратног комплекса.

Повећање концентрације супстрата може ублажити инхибицију ензима.

У реверзибилној неконкурентној инхибицији супстрат и инхибитор се истовремено вежу за различита места ензима, чинећи га неактивним. Ова инхибиција не може се превазићи повећањем концентрације супстрата.

Разлика и сличности између неповратних и реверзибилних инхибитора ензима

• Неповратни инхибитори ензима и реверзибилни инхибитори ензима могу се везати за ензиме и умањити њихову каталитичку активност.
• Неповратни инхибитори чврсто се вежу за циљни ензим, а дисоцијација комплекса инхибитора ензима је веома спора. Ефекат инхибиције је неповратан. С друге стране, реверзибилни инхибитори карактеришу се брза дисоцијација комплекса инхибитора ензима. Ефекат инхибиције је реверзибилан.
• Неповратни инхибитори могу се сврстати у три категорије: специфични за групу реагенсе, супстрате аналога и инхибиторе самоубистава. Реверзибилни инхибитори класификовани су у две групе: конкурентски и неконкурентски инхибитори.
• Неповратни аналози супстрата и реверзибилни конкурентски инхибитори делују слично имитирајући супстрат специфичан за ензим. Аналози супстрата неповратно модификују активно место ензима, док се конкурентна инхибиција може преокренути повећањем концентрације супстрата.

Неповратни и реверзибилни инхибитори ензима: Табела поређења

Резиме

Неповратни и реверзибилни инхибитори ензима су молекули способни да се вежу за ензиме и инактивирају их.

Иако неповратни инхибитори делују трајније модификујући активна места и полако се одвајајући од свог циљног ензима, реверзибилни инхибитори карактеришу брза дисоцијација ензима и њихова инхибицијска активност може се лако преокренути.