Пеницилин и амоксицилин су антибиотици, једињења која разарају и уништавају бактерије. Пеницилин је претеча амоксицилина, а оба антибиотика потичу из калупа званог
Ћелијске стијенке бактерија се константно разграђују и обнављају као део њиховог брзог циклуса раста. Пеницилини прекидају овај циклус продирањем дубоко у станични зид бактерије у развоју како би се спречило да се зид стврдне и ојача. То слаби и на крају убија бактеријске ћелије. На пример ефекат пеницилина на Е. цоли бактерије, погледајте овај видео.
Бактерије које изгубе ћелијске зидове током митозе (поделе ћелије) називају се грам-позитивне; они који не изгубе целијске зидове у потпуности називају се грам-негативним. Пеницилини су много ефикаснији против грам-позитивних бактерија.
Пеницилин се користи на три начина: у ИВ раствору као Пеницилин Г, орално као Пеницллин В, и у интрамускуларним (ИМ) ињекцијама, као што је прокаин бензилпеницилин или бензатхин бензилпеницилин. Амоксицилин се готово увек користи у оралном облику, јер се најбоље апсорбује кроз гастроинтестинални тракт. Обично се прописује деци више од традиционалног пеницилина, јер се амоксицилин лакше узима (без игала) и због тога што су деца склонија инфекцијама уха и грла, амоксицилин лечи прилично добро.
Дозе за пеницилин и амоксицилин варирају у зависности од тежине, старости и стања пацијента, при чему су ниже дозе прописане особама које раније нису користиле пеницилин (ради утврђивања ризика од алергије). Генерално, када је ризик од алергије минималан или не постоји, дозирања почињу према средњем распону одговарајућег узраста / тежине / стања и прилагођавају се према горе ако се не примети снажан позитиван резултат (смањен ниво инфекције) у року од 8-10 сати у случај праћеног боравка у болници.
Узимају се крвни тестови или бактеријски брисови како би се утврдио ниво бактерија присутних у инфекцији. Ако је потребно, за лечење је прописан курс пеницилина, амоксицилина и / или других антибиотика, обично у трајању од 5-10 дана, уз 3-4 таблете дневно (у случају оралних облика). Потребно је узети коло антибиотика, како је прописано, иу целости, чак и ако симптоми нестану након неколико дана примене.
Пеницилини се користе за лечење бактеријских инфекција свих врста. Прво успешно лечење пеницилином било је код инфекција очију, код одраслих и новорођенчади. Кожне инфекције су такође реаговале на антибиотике, а до избијања Другог светског рата пеницилин је постао уобичајено лечење рана на бојном пољу и сексуално преносивих болести, са различитим резултатима. Током 40-их и 1950-их, истраживачи су открили да је пеницилин неефикасан против вирусних инфекција. Вируси су у основи ДНК ланци који немају ћелијску структуру, па на њих не утичу напади ћелије антибиотика.
Пеницилин је најефикаснији против стрепских и меких ткивних инфекција (углавном узрокованих Стафилокок сојева), сифилис, менингитис и упала плућа. Амоксицилин је ефикасан против већине истих сојева као и пеницилин, али је ефикаснији против инфекције отитних медија (уха), ендокардитиса (инфекције срчаних залистака) и инфекција проузрокованих сојевима ентерокока.
Природни пеницилини и синтетизоване верзије, попут амоксицилина, често су оружје у медицинском арсеналу против болести због своје ефикасности. Не само да могу да излече бактеријске инфекције, већ могу и спречити да се појаве следеће бактеријске инфекције. То је довело многе лекаре, ветеринаре и пољопривредну индустрију да прекомерно напишу употребу антибиотика, што је заузврат довело до еволуције бактерија отпорних на антибиотике.
Амоксицилин и пеницилин често су подједнако ефикасни у лечењу најразличитијих инфекција, од медицинских до стоматолошких. Као такав, амоксицилин се често прописује само зато што је јефтинији. Међутим, један антибиотик може се прописати за одређену врсту инфекције више од другог. На пример, нађено је да амоксицилин смањује отицање узроковано апсорбираним примарним ("дечјим") зубима бољим од пеницилина, због чега је амоксицилин преферирани антибиотик за ову врсту инфекције.[1]
Један од најовируснијих бактерија, резистентних на антибиотике, је резистенција на метициклиин Стапхилоццус ауреа, уобичајено назван акронимом МРСА (често изговаран мур-сух). Док Стапхилоццус ауреа некада је био облик бактерија које лако убијају пеницилини, његов мултирезистентни облик је сада "болест која једе месо" која је способна да уништи ткиво сатима и одупире се широком низу тешких антибиотских третмана.
Упркос резистентним сојевима, антибиотици су и даље ефикасни у контроли и победи већине бактеријских инфекција. Свесност прекомерне употребе антибиотика умањила је њихову употребу у корист алтернативног лечења или, као што је случај са прехладом и грипом, који су углавном узроковани вирусима, остављајући болест да се не лечи ако се не развије бактеријска инфекција.
Постоје докази да прописане дозе пеницилина могу бити смањене, али и даље су веома ефикасне. Чини се да амоксицилин, више него пеницилин, остаје ефикасан у нижим дозама. Ако се дозе антибиотика могу смањити, потенцијал за развој "супербугова" може се смањити. Међутим, чак и када је резистенција на антибиотике забрињавајућа, пацијенти би се требали придржавати препорука својих љекара, јер су захтјеви за дозирање често уско повезани са врстом инфекције.
Пеницилин може изазвати алергијску реакцију код око 10% популације. Међутим, алергијска реакција може с временом избледети ако се особа више не изложи, с тим да је око 20% алергичних остало тако неких 10 година након почетног излагања. Алергијска реакција на било који од пеницилина је довољна да се претпостави да је алергична на све њих.
У неким случајевима алергијска реакција може бити прилично озбиљна, што резултира шоком који може бити фаталан. Они који су имали било какву претходно алергијску реакцију на пеницилин, амоксицилин или сродне формулације са антибиотицима, требало би да обавесте лекаре пре узимања било које сличне врсте лекова. Особе са астмом, поремећајима крварења или згрушавања, бубрежним болестима или историјама пролива требало би да лекарима кажу стање (стања).
Будући да се пеницилин и амоксицилин примарно излучују бубрежно (путем урина), људи који имају бубрежне болести или бубрежна стања морају бити опрезни када узимају ове врсте антибиотика.
Уобичајене нуспојаве пеницилина и амоксицилина укључују:
Амоксицилин показује нижу стопу нежељених ефеката у односу на пеницилин, али дозирање се мора придржавати пажљиво према медицинским упутствима. Могу се јавити и друге нежељене ефекте било ког лека, па их треба навести лекару.
Озбиљне нуспојаве пеницилина и амоксицилина често укључују:
Доказано је да амоксицилин изазива мање озбиљних нуспојава од пеницилина, посебно код деце. Међутим, било која од озбиљних нуспојава захтева брзу лекарску помоћ.
Жене које су трудне могу узимати пеницилин или амоксицилин, под медицинским надзором. Међутим, жене које доје не би требало да користе ниједан лек јер он може прећи на бебу и проузроковати озбиљне нежељене ефекте.
Како пеницилини не праве разлику између "добрих" и "лоших" бактерија, цревна флора може бити озбиљно погођена током лечења и недељама после. Ово смањење бактерија је оно што доводи до дијареје, инфекције квасца, симптома налик грипу и / или смањеној апсорпцији воде и хранљивих материја (смањено мокрење, јер тело покушава да задржи воду). Да би надокнадили ове нежељене ефекте, неки лекари и фармацеути препоручују узимање пробиотика док су на антибиотицима.
Пеницилин и амоксицилин ометају оралне контрацептиве (контрола рађања "таблета"), чинећи их мање ефикасним. Ако користи контрацепцијске пилуле и антибиотике, жена може затрудњети, па су потребни и други облици контроле рађања.
Свако ко узима метотрексат (Рхеуматрек, Трекалл) или пробенецид (Бенемид) треба да каже свом лекару ове и друге лекове. Пеницилин и амоксицилин могу појачати или инхибирати ефекте ових и других лекова, посебно оних који се односе на гастроинтестиналну и бубрежну функцију. Пацијенти такође морају да кажу лекарима било какве витамине, суплементе и / или биљне лекове које тренутно користе да би избегли озбиљне или чак кобне интеракције лекова.
Амоксицилин је знатно јефтинији од пеницилина, али ни један антибиотик није скупо. Према ГоодРк.цом, таблете калијума Пеницилин В (40 таблета од 500 мг сваке) крећу се од 10,00 до 37,20 долара. Амокил, робна марка амоксицилина (30 таблета од 500 мг сваке) креће се од 4,00 до 12,79 долара.
Ернест Дуцхесне, француски лекар, први је приметио ефекат инхибирања микроба Пенициллиум плијесан 1897. Упркос употреби калупа за лијечење тифуса код замораца, Дуцхеснеов папир о експерименту је занемарен. Пеницилин је као такав идентификовао и изоловао шкотски лекар Александер Флеминг 1928. године Пенициллиум рубенс. Флеминг је изоловао супстанцу калупа и доказао да је нетоксична за људе, али развој пеницилина као лека довршили су Ховард Флореи, Ернст Цхаин и Норман Хеатлеи, аустријско-немачко-британска сарадња у којој су Флореи и Цхаин победили у Нобелова награда.
Пошто је пеницилин био тешко произвести и било му је потребно током Другог светског рата, лечење је било ограничено на тешке случајеве заразе. Напори на најбољој употреби пеницилина често су укључивали прикупљање урина лечених пацијената да „рециклирају“ лек, јер се око 80% пеницилина излучи у року од 3-5 сати. Ово се показало неефикасним и напори да се повећа време задржавања пеницилина у телу довели су до открића спаривања с пробенецидом, што је блокирало природно „испирање“ пеницилина и омогућило леку да делује дужи временски период..
Након што је биосинтеза пеницилина постала уобичајена и велике количине лека су биле лако доступне, пробенецид је елиминисан из већине третмана, мада се још увек користи за нарочито агресивне бактеријске инфекције и у случајевима када су присутни резистентни бактеријски сојеви, попут МРСА, или за лечење Х. пилори, бактерија која узрокује већину чир на желуцу.
1961. ампицилин је постао први антибиотик на бази пеницилина развијен у лабораторији која је користила структуру пенама. Полусинтетичка формулација се брзо показала једнако ефикасном као и други пеницилини против већине бактеријских инфекција, али са додатном предношћу да резултира са мање нуспојава. У року од годину дана свог развоја, он је био у широкој употреби и отворио је врата новим формулацијама пеницилина, укључујући амоксицилин, који су на тржиште ушли 1972..