Разлика између Лирице (Прегабалин) и Неуронтина (Габапентин)
Share
Прегабалин и Габапентин су селективни инхибитори напонских калцијумових канала, који делују на инхибицију ових пумпи на специфичном месту алфа-делта и инхибирају ослобађање неуротрансмитера посредованих калцијумом из синаптичких везикула. Инхибирани неуротрансмитери су адреналин и нор-адреналин, што повећава осетљивост неуропатског бола. Неуропатски бол настаје услед оштећења, некрозе или компресије који утичу на нерве у нашем телу.
Ослобађање неуротрансмитера из суседних нерава смањује праг бола и изазива алодинију (опажајући бол од не болних подражаја) и хипералгезију (вишак боли од стимулације бола). који потиче из можданог стабљика који модулира преношење боли у кичмени мождини.
Оба ова лека су ГАБА агонисти, који потенцирају деловање ГАБА, који је инхибиторни неуротрансмитер. Иако имају исти механизам деловања, они се увелико разликују у својим фармакокинетичким и фармакодинамичким карактеристикама које утичу на њихову ефикасност и безбедност.
Врсте неуропатских болова које лече ове две класе су пост херпетичка неуралгија (неуропатски бол повезан са херпесом), дијабетичка неуропатија и спречавање секундарних напада. Међутим, габапентин је примарно индициран за сложен регионални синдром боли. Штавише, неуромишићни бол попут фибромијалгије је такође реаговао овим лековима. Детаљна поређење је представљено у наставку:
| Карактеристике | Лирица (Прегабалин) | Неуронтин (Габапентин) |
| Индикација | Неуропатски бол (укључујући пост херпетичку неуралгију и дијабетичку неуропатију) и Фибромијалгија | Неуропатски бол (укључујући пост херпетичну неуралгију и дијабетичку неуропатију, сложен регионални бол синдром и синдром немирних ногу |
| Молекуларна структура | Дериват Габапентина | Прекурсор прегабалина |
| Механизам дејства | инхибирају калцијумске пумпе под напоном на месту алфа2-делта, инхибирајући ослобађање неуротрансмитера посредованог калцијумом | инхибирају калцијумске пумпе под напоном на месту алфа2-делта, инхибирајући ослобађање неуротрансмитера посредованог калцијумом |
| Кинетика и предвидивост одговора | Орална примена показује линеарну апсорпцију незасићене и следи кинетику првог реда, што значи да се концентрације у плазми повећавају пропорционално дози, а одговори су предвидљивији | Орална примена показује засићену апсорпцију нелинеарно и следи кинетику нултег реда, тако да се концентрације у плазми не повећавају пропорционално дози, а одговори су мање предвидљиви |
| Орална апсорпција | Брзо у року од једног сата | Споро и варира од 3 до 4 сата |
| биолошка расположивост | Апсолутна биорасположивост је стабилна и> 90% без обзира на дозирање | Капи са 60% на 33% када се доза повећа са 900 на 3600г / дан |
| Веже се на протеин плазме | Не | Не |
| Пут излучивања | Бубрежни | Бубрежни |
| Метаболизам путем јетрених ензима цитП450 | Не | Не |
| Полу живот | Више | Мање |
| Полувријеме елиминације | 6 сати | 6 сати |
| Потенција | Штавише, будући да је облик дозирања 75 мг или 150 мг | Мање, јер је облик дозирања минимално 300 мг |
| Распоред дозирања | Једном или двапут дневно | Три или више пута да бисте имали ефикасан одговор |
| Ефикасност | Екстраполирање дозе на 450 мг (просечна доза габапентина), смањење неуропатског бола веће од Габапентина. | Смањење бола је мање код еквивалентне дозе прегабалина. |
| Антиепилептичко деловање | ефикасније јер смањује учесталост напада већим од Габапентина | Мање ефикасно |
| Последице | Сува уста, дрхтање и могу укључивати ненормално крварење, модрице и бол у мишићима | Укључује нуспојаве прегабалина и додатно замагљен вид, вртоглавицу и главобољу |
| Повлачећи симптоми | Конвулзије, нападаји и самоубилачке мисли | Исто као и Прегабалин |
| Нежељени ефекти зависни од дозе | ниска | Високо |
| Безбедност у Цлилдрену | Не могу Суха уста, дрхтање и могу укључивати ненормално крварење, модрице и бол у мишићима | Може бити сува уста, дрхтање и могу укључивати ненормално крварење, модрице и болове у мишићима у комбинацији са другим лековима |
| Контраиндикације | Ненормално крварење, низак број тромбоцита, поремећаји у раду бубрега, конзумирање алкохола, депресија и суицидна склоност | Исто као и Прегабалин |
| Додатна побољшања за ублажавање болова | Спавање, подизање расположења | Мање од прегабалина |
| Ефикасно дозирање | 150мг дневно у две подељене дозе | 1200 до 3600 мг дневно у 3-4 подељене дозе, у зависности од тежине |
| Категоризација према распореду ФДА | Распоред лека В стога захтева најнижи надзор | Није лек В-листе В, па је потребно одређено надгледање |
